Hipérico
Espécie
Hypericum perforatum L.
Família
Hypericaceae.
Sinonímia
'-
Nome Popular
Erva-de-são-joão, hipérico
Parte utilizada/orgão vegetal
Planta inteira com parte aérea florida.(2,3)
Ref.: (1); (2)
Indicado para o tratamento dos estados depressivos leves a moderados.(4-17)
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com histórico de hipersensibilidade e alergia a qualquer um dos componentes do fitoterápico não devem fazer uso. Não usar em episódios de depressão grave. Esse fitoterápico é contraindicado para crianças abaixo de seis anos.(3) Não existem dados disponíveis sobre o uso de H. perforatum na gravidez e na lactação, porém há relatos que o extrato pode inibir a secreção de prolactina, portanto, não se recomenda seu uso em mulheres grávidas e lactantes.(3)
PRECAUÇÕES DE USO
Deve evitar-se a exposição ao sol ou aos raios ultravioletas quando do uso desse fitoterápico, principalmente sem proteção, devido ao efeito fotossensibilizante de H. perforatum. (18) Não há restrições para o uso de H. perforatum por pessoas que operam veículos e máquinas.(19) A administração do fitoterápico deve ser cuidadosa em pacientes utilizando medicamentos de uso contínuo. Em casos de hipersensibilidade ao fitoterápico, recomenda descontinuar-se o uso e consultar um médico.(19) De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados a mulheres grávidas, esse fitoterápico está incluído na categoria de risco C, ou seja, não foram realizados estudos em animais nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas. Portanto, esse fitoterápico não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.(20)
EFEITOS ADVERSOS
O uso de fitoterápicos à base de extratos de H. perforatum pode causar reações fotossensibilizantes.(21) Em casos raros, podem aparecer irritações gastrointestinais, reações alérgicas, fadiga e agitação.(7-17) Os extratos de H. perforatum são geralmente bem tolerados com incidência de reações adversas em torno de 0,2% dos casos avaliados em estudos clínicos. As reações adversas gastrointestinais podem ser minimizadas ao administrar o fitoterápico após as refeições.(7,10,17)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
É bem tolerado em uso clínico, mas há evidências de interações significativas com alguns fármacos: como ciclosporina, anticoagulantes cumarínicos, anticoncepcionais orais, teofilina, digoxina, indinavir e possivelmente outros inibidores da protease e transcriptase reversa, prejudicando os efeitos desses. Isso ocorre devido à indução pelo H. perforatum da via metabólica envolvendo o citocromo P-450.(19) A associação de H. perforatum com inibidores da MAO são contraindicados, assim como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, como a fluoxetina.(22) A combinação de H. perforatum com outros fármacos antidepressivos convencionais, tais como os antidepressivos tricíclicos ou fluoxetina, não é recomendada, exceto sob supervisão médica.(23) Há inúmeros relatos que possibilitam concluir que extratos de H. perforatum estimulam as enzimas hepáticas que realizam o metabolismo de drogas e podem reduzir os níveis séricos e eficácia terapêutica de outros medicamentos.(24-28) A coadministração de teofilina e extrato de H. perforatum reduziu o nível sérico de teofilina em paciente, requerendo aumento da dose.(24) A administração concomitante de H. perforatum e digoxina reduziu as concentrações séricas de digoxina após 10 dias de tratamento. (25) A diminuição das concentrações séricas de ciclosporina, varfarina e fenoprocumarina foi observada em pacientes que foram tratados concomitantemente com extratos de H. perforatum. (26) O uso concomitante de H. perforatum em cinco pacientes com inibidores da recaptação da serotonina resultou em sintomas de excesso de serotonina.(27) Foi divulgado um relatório sobre a interação significativa de drogas com o H. perforatum e indinavir, inibidor da protease, usado para tratar infecções por HIV.(28) O H. perforatum reduziu substancialmente as concentrações plasmáticas de indinavir, devido à indução da via metabólica do citocromo P-450. Como consequência, a utilização concomitante de H. perforatum e inibidores da protease ou inibidores de transcriptase reversa não-nucleosideos não é recomendada, e pode resultar em concentrações sub-terapêuticas de drogas anti-retrovirais, levando à perda da atividade virucida e o desenvolvimento de resistência.(28)
FORMAS FARMACÊUTICAS
Cápsulas e comprimidos contendo extrato seco e tintura.(18,29,30)
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA
(DOSE E INTERVALO)
Oral. Uso adulto: 0,8 a 1,2 mL da tintura 3 vezes ao dia. Extrato seco (300 mg, 3 vezes ao dia).(5,7,8,13,17,18)
TEMPO DE UTILIZAÇÃO
Tal como acontece com outras drogas antidepressivas, a observação dos efeitos terapêuticos de H. perforatum podem requerer 2-4 semanas de tratamento.(18)
SUPERDOSAGEM
Tratamentos com raios ultravioleta ou exposição prolongada à luz solar devem ser evitados durante o tratamento com H. perforatum, devido à ocorrência de fotossensibilização em indivíduos sensíveis a luz.(18) Em animais, foi observado aumento da fotossensibilidade. Se ocorrer superdosagem em seres humanos, deve-se proteger a pele dos raios solares ou ultravioleta por duas semanas. Porém, caso ocorra ingestão de doses excessivas, deve-se provocar o esvaziamento gástrico logo após o acidente. Em doses maciças, foram relatadas alterações do ritmo cardíaco, da visão, depressão, estados de confusão mental, alucinação e psicose. Em caso de superdosagem, suspender o uso e procurar orientação médica de imediato.(19)
PRESCRIÇÃO
NOMES COMERCIAIS
Fitoterápico, somente sob prescrição médica.
Triativ, Remotiv, Hipérico, Hyperativ, Hipericin, Iperisan
Variação de Preço: R$ 30,71 / R$ 81,40
PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS
Antraquinonas e flavonoides.(29-32)
INFORMAÇÕES SOBRE SEGURANÇA E EFICÁCIA
ENSAIOS NÃO-CLINICOS
FARMACOLÓGICOS
Apesar das inibições da MAO e COMT terem sido demonstradas em ensaios in vitro com frações de extratos, hipericina e flavonas, com os estudos concluiu-se que o efeito antidepressivo do H. perforatum não pode ser explicado por inibição da MAO. Outros possíveis mecanismos incluem a ação do extrato em modular a produção de citocinas, a expressão de receptores serotoninérgicos e o eixo hipotálamo-pituitário-adrenal.(33-38)
ENSAIOS NÃO-CLINICOS
TOXICOLÓGICOS
Estudos relacionados à toxicidade aguda e doses repetidas não apresentaram efeitos tóxicos. Foram observados resultados positivos para o extrato etanólico no teste de AMES relacionados à quercetina, considerados fracos e irrelevantes para humanos. Não foram observados sinais de mutagenicidade em testes in vitro e in vivo. (20)
ENSAIOS CLINICOS
FARMACOLÓGICOS
Estudo de metanálise com 23 estudos randomiza- dos, duplo cegos, constituído de 1.757 pacientes com depressão de leve a moderada, foi realizado para determinar a efetividade de Hypericum perforatum. Concluiu-se que o H. perforatum foi significativamente superior ao placebo com poucos efeitos adversos em relação aos antidepressivos padrões.(39)
FONTE
BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária - ANVISA. Farmacopeia Brasileira. Memento Fitoterápico, 1° Edição, 2016. Disponível em: http://bit.ly/2LMgjOy
SELEÇÃO DE PUBLICAÇÕES
REFERÊNCIAS
(1) TROPICOS. Disponível em: http://www.tropicos.org/ Name/7800012?tab=synonyms>. Acesso em: 03 maio. 2016.
(2) D’IPPOLITO, J. A. C.; ROCHA, L. M.; SILVA, R. F. Fitoterapia Magistral: Um guia prático para a manipulação de fitoterápicos. São Paulo: Anfarmag. 2005.
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Imagem. Hypericum perforatum - Hypericum perforatum RCP5-2013 069. Dr Henry Oakeley's RCP Medicinal Plants. Kew Royal Botanic Gardens. Disponível em: https://www.kew.org/. “RBG, Kew cannot warrant the quality or accuracy of the data.”
ENSAIOS CLINICOS
TOXICOLÓGICOS
Foram relatados efeitos que podem estar relacionados ao uso desse fitoterápico, tais como: reações alérgicas dermatológicas, neurológicas, cardiovasculares, gastrointestinais e geniturinárias em pequena a média escala, geralmente reversíveis com a suspensão do tratamento.(39)
